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河南地龙批发-信息1

2023-07-23

 药理作用

溶栓和抗凝作用

参环毛蚓体腔液干粗粉直接注入大鼠十二指肠30mg/kg,以动静脉插管串线粘附纤维蛋白方法测纤维蛋白生成,具有明显的溶纤维蛋白活性,煮沸或烘干后活性即丧失。以纤维蛋白平板测定法证明,冻干粗粉5μg与尿激酶1u的溶纤维蛋白活性相当。但纤维蛋白平板经85℃水浴加热30min后,尿激酶的活性丧失而冻干粗粉的活性仍部分保留。说明冻干粗粉溶纤维蛋白机制与尿激酶不完全一样。尿激酶的作用是激活纤维蛋白溶酶原使之成为有活性的纤溶液,催化纤维蛋白溶解,蚯蚓冻干粗粉除了有尿激酶样纤溶作用外,尚有直接催化纤维蛋白水解的作用。赤子爱胜蚓提取液在体外对兔静脉血栓有溶解作用,对已凝固的纤维蛋白胶板也有一定纤溶活性。其纤溶作用有直接纤维蛋白溶解和激活纤溶酶原的间接作用,但以直接纤溶为主。家兔静注蚯蚓水浸液0.lg/kg或0.2g/kg,对颈总动脉一颈外静脉血流套路法实验性血栓形成有明显抑制作用,灌服1g/kg亦有明显抑制,但软弱,静注0.02g/kg有溶栓作用。家兔静注广地龙(Lumbricus kangtang6nsis)醇提取注射液(每 1ml含生药 2g)2ml/kg,可明显延长血小板血栓和纤维蛋白血栓形成时间,使血栓长度和干重减少,并降低血液粘度家兔静注人工养殖的正蚓双胸蚓属(Lumbricche bimastos)粗提取液,可显著降低血中纤
蛋白原含量,并使代球蛋白溶解时间显著缩短。粗提取液
经进一步萃取,制备出含多种纤溶酶纤溶酶原激活物的制剂,具有良好的溶解血栓作用,可使兔血浆组织型纤溶酶原激活物(t-PA)活力增加,血小板聚集性显著降低,全血粘度和血浆粘度降低,红细胞刚性指数降低,提示其通过促进纤溶、抑制血小板聚集、增强红细胞膜稳定性等发挥作用。蚯蚓干粉水浸液在体外对家兔纤维蛋白和凝血块均有溶解作用。家兔静注水煎醇沉注射液对耳缘静脉血栓有明显溶解作用。正常志愿者口服蚯蚓提取物亦有明显的抗凝和纤溶作用,且与剂量相关。凝血活酶时间明显延长,纤溶酶原激活物活性增强,代球蛋白溶解时间缩短及纤维蛋白降解产物含量增加。从蚯蚓提取的纤溶酶(冻干粉)给家兔灌胃,0.05g/(kg·d)或 0.1g/(kg·d),连续3d,从心脏取血,在体外形成的血栓长度、湿重、干重均较对照组明显减少。
地龙煎剂在体外对牛凝血酶促进人血纤维蛋白原凝聚有明显抗凝血酶作用。赤子爱胜蚓提取物对凝血酶时间(TT)有明显延长作用,在缺乏抗凝血酶-III(AT-III)的血浆中加入该提取物也可使TT明显延长,但延长程度较小,说明这种作用有依赖AT-III和不依赖AT-III的两个部分。家兔静注地龙提取物(EE)可明显延长TT其半衰期0.32h在体外EE亦可明显延长TT和白陶土活化部分凝血活酶时间(KPTT)。广地龙水浸液加碱水解后再用乙醇分级分离,所获提取物亦可明显延长KPTT和TT,其抗凝血酶活性不能被AT-III抗体及鱼精蛋白中和,表明其活性不依赖于AT-III 该活性成分不属多糖蛋白质,可能是一种耐碱耐热的小肽或含双键化合,与水蛙素、肝素等抗凝物质不同。 高血粘度综合征和缺血性中风患者每口口服赤子爱胜蚓提
取液,连续14d为三疗程,服1~2疗程,患者的血细胞比、血沉、血浆粘度、血纤维蛋白原等均有降低。家兔静注地龙提取液,可使血小板聚集性显著降低,全血粘度和血浆粘度降低,红细胞刚性指数降低。

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